"수면 개선을 위한 5-메틸테트라히드로엽산 조성물" 소개

본 발명은 상기 종래 기술의 문제점을 해결하기 위해, 5-메틸테트라히드로폴레이트를 함유하고 장기간 복용이 가능한 수면 개선용 신규 의약품 또는 건강식품 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.
본 발명은 5-메틸테트라히드로엽산을 함유하는 수면 개선용 조성물을 함유하는 신약 또는 건강식품을 제공하는 것을 목적으로 하며, 상기 조성물의 진정-수면 성분을 장기간 복용할 수 있으며, 상기 조성물의 수면 개선 효과가 분명한 것을 특징으로 하는 수면 개선용 조성물 부작용이 없습니다.

본 발명은 마우스 펜토바르비탈 수면 모델을 통해 5-메틸테트라히드로엽산의 수면 개선 효과를 확인하였다.
발명자들은 5-메틸테트라히드로폴레이트가 직접적인 최면 효과는 없으나 펜토바르비탈 나트륨 역치 이하에서 잠자는 쥐의 수를 증가시키고 수면잠복기를 단축시킬 수 있다는 것을 발견하였고, 사용된 용량은 0.3mg/kg에 불과하여 효과가 있었으나 5-메틸테트라히드로엽산은 단독으로는 생쥐의 수면 시간에 큰 영향을 미치지 않았으며 아마도 환자의 잠들기 어려움을 개선할 수 있었고 수면 시간을 연장하는 데 큰 영향을 미치지 않았습니다.
발명자들은 부작용은 없지만 수면 개선 효과가 있는 다양한 성분을 추가로 조사한 결과 Y-아미노부티르산과
국가공인 신자원식품인 Y-아미노부티르산은 부작용 없이 오랫동안 복용할 수 있는 효과가 있습니다. 쥐의 펜토바르비탈 수면 모델을 통해, Y-아미노부티르산은 펜토바르비탈 나트륨의 임계값 미만 용량에서 잠드는 쥐의 수를 증가시킬 수 없고, 수면 잠복기를 단축할 수도 없지만, 쥐의 수면 시간을 향상시킬 수 있다는 것이 밝혀졌습니다. Y-아미노부티르산이 환자의 수면의 질을 향상시킬 수 있다는 것입니다.

발명자들은 5-메틸테트라히드로폴레이트와 결합된 γ-아미노부티르산이 상당한 수면 개선 효과를 가지고 있음을 발견했습니다.
γ-아미노부티르산과 5-메틸테트라히드로폴레이트의 조합은 상당한 수면 개선 효과를 가지며, 이는 펜토바르비탈나트륨의 임계치 미만 용량에서 잠드는 생쥐의 수를 크게 증가시키고 생쥐의 수면 잠복기를 단축하며 생쥐의 수면 시간을 증가시킬 수 있습니다. 직접적인 수면 효과 없이, 병용 요법이 환자의 수면 장애를 개선하고, 수면의 질을 개선할 수 있으며, 신경계에 직접적인 진정-수면 효과 없이 매우 우수한 안전성 프로필을 가질 수 있음을 시사합니다.

본 발명의 첫 번째 목적은 공지된 화합물, 즉 5-메틸테트라히드로엽산의 제조에 있어서의 새로운 용도를 제공하는 것이다.
본 발명의 첫 번째 목적은 불면증 예방 또는 치료용 약물 제조에 있어 공지된 화합물, 즉 5-메틸테트라히드로엽산의 새로운 용도를 제공하는 것입니다.

본 발명의 두 번째 목적은 장기간 복용이 가능하며 확실한 수면 개선 효과를 갖는 약학적 조성물을 제공하는 것이다.
상기 조성물은 5-메틸테트라히드로엽산, Y-아미노부티르산을 함유한다.

본 발명에 기술된 5-메틸테트라히드로엽산은 5-메틸-(6S)-테트라히드로엽산, 5-메틸-(6R)-테트라히드로엽산을 포함한다.
산, 5-메틸-(6,S)-테트라히드로엽산, 즉 5-메틸테트라히드로엽산의 다른 스핀 이성질체를 함유하거나 단일 키랄 구조 화합물을 포함합니다.

본 발명에 기술된 약학적으로 허용되는 염은 유기 염기, 무기 염기와 반응하는 5-메틸테트라히드로폴레이트의 산성 기를 포함합니다.
예시적인 염에는 5-메틸테트라히드로폴레이트의 칼슘, 나트륨, 마그네슘, 글루코사민 및 아르기닌 염이 포함됩니다.

본 명세서에 기술된 조성물은 유효량의 5-메틸테트라히드로폴레이트 및 유효량의 Y-아미노부티르산을 함유하며,
조성물은 하나 이상의 약학적으로 허용되는 부형제를 첨가함으로써 다양한 제형으로 만들어질 수 있다. 경구투여용으로 사용하는 경우에는 정제, 캡슐제, 소프트젤, 분산정, 내용액제, 과립제, 씹어먹는 정제, 점적제 등의 고형제 또는 액상제제로 할 수 있으며, 비경구투여용으로 사용하는 경우에는 제제로 할 수 있다. 용액, 현탁액, 수성주사제, 동결건조분말, 오일주사제 등과 같은 주사용 분말로 제조됩니다.

본 발명의 조성물의 제제는 기존 제약분야의 통상적인 방법으로 제조할 수 있으며, 필요에 따라 첨가할 수 있다.
필요한 경우 다양한 약학적으로 허용되는 부형제를 첨가할 수 있습니다. 상기 부형제에는 일반적으로 사용되는 부형제, 충진제, 결합제, 붕해제, 계면활성제, 윤활제 등이 포함됩니다.

본 발명은 5-메틸테트라히드로엽산의 1일 투여량이 0.0550mg, 바람직하게는 515mg이고, 5-메틸테트라히드로엽산의 1일 투여량이 0.0550mg인 의약품 또는 건강식품을 제공한다.
본 발명에 의해 제공되는 약물의 용량은 본 발명을 제한하는 것이 아니라 본 발명에 대한 선호도임을 이해해야 한다.


2009년 신자원식품으로 Y-아미노부티르산, 2017년 식품영양첨가물로 5-메틸테트라히드로엽산이 모두 안전합니다.
2009년 신자원식품인 Y-아미노부티르산과 2017년 영양식품첨가물인 5-메틸테트라히드로엽산의 안전성이 모두 검증되어 장기간 복용이 가능합니다.

현재 시중에 판매되고 있는 상당한 효과를 보이는 수면제는 모두 뇌의 신경세포 수용체, 특히 GABA 수용체 또는 5-GABA 수용체를 기반으로 합니다.
GABA 수용체 또는 5-히드록시트립타민 수용체를 표적으로 삼아 직접적인 효과가 있으며 장기간 사용하면 수용체 기능 상실, 수용체 발현 변화, 수용체 구조 변화로 이어져 신경계 및 뇌 기능에 대한 손상이 더욱 증가합니다. 5-메틸테트라히드로폴레이트와 Y-아미노부티르산의 조합은 수용체에 직접적인 영향을 미치지 않기 때문에 수면 개선에 보다 포괄적이고 효과적인 효과가 있습니다(Y-아미노부티르산은 혈액뇌장벽 때문에 뇌에 직접 들어갈 수 없습니다).
Magnafolate는 특허로 보호된 독특한 C 결정질입니다.칼슘 L-5-메틸테트라히드로엽산(L-5-MTHF Ca)은 가장 순수하고 안정적인 생체 활성 엽산을 얻을 수 있습니다.

Magnafolate는 대사 없이 직접 흡수될 수 있으며 MTHFR 유전자 돌연변이를 포함한 모든 종류의 사람들에게 적합합니다. 식품 엽산과 엽산은 L-5-MTHF가 되기 위해 체내에서 여러 가지 생화학적 전환을 거쳐야 합니다.
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